Статины

Механизм действия

Статины действуют главным образом путем подавления 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А (ГМГ-КоА) редуктазы — лимитирующего фермента, участвующего в биосинтезе холестерина. Благодаря этому снижается производство холестерина в печени, что приводит к снижению уровня циркулирующего «плохого» холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Кроме того, статины незначительно повышают уровень «хорошего» холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и снижают уровень триглицеридов.

Применение

Статины широко используются для лечения дислипидемии, включая первичную гиперхолестеринемию, смешанную дислипидемию и семейную гиперхолестеринемию. Они также полезны для профилактики инфаркта миокарда, инсульта и процедуры реваскуляризации у пациентов с высоким рискомсердечно-сосудистых осложнений.

Наиболее эффективны они при использовании в сочетании со здоровой диетой, регулярными физическими упражнениями и другими изменениями образа жизни для поддержания здоровья.

Классификация

Статины можно классифицировать по их силе действия, липофильности, метаболизму и выведению. Примеры популярных статинов:

• Высокопотентные. Розувастатин и аторвастатин относятся к этой категории и обладают более значительным эффектом снижения уровня ЛПНП по сравнению с другими статинами.
• Умеренной потенции. Симвастатин, ловастатин и правастатин относятся к этой категории и обеспечивают промежуточное снижение уровня ЛПНП-С.
• Низкопотентные. Флувастатин и питавастатин являются примерами низкопотентных статинов, которые демонстрируют относительно более низкую эффективность снижения ЛПНП-С.

Какие статины лучше?

При выборе статинов для конкретного пациента следует учитывать такие факторы, как целевые показатели ЛПНП, лекарственные взаимодействия и индивидуальные особенности, включая сопутствующие заболевания и переносимость лекарств.

Перед началом терапии статинами необходимо пройти тщательное медицинское обследование, включая анализ липидного профиля для оценки уровня холестерина. Регулярные визиты к врачу позволят постоянно оценивать уровень холестерина, эффективность терапии и вносить необходимые коррективы в план лечения. При необходимости врач порекомендует снижение дозы, переход на другой статин, либо другой метод снижения уровня холестерина.

Препараты

Существует несколько аналогичных статинов, оказывающих схожее действие на управление липидами. К часто назначаемым статинам относятся:

Розувастатин высокоэффективен в борьбе с высоким уровнем холестерина и снижении сердечно-сосудистого риска.

Аторвастатин — еще один достаточно мощный статин, используемый для снижения уровня ЛПНП-С и лечения дислипидемии. Аторвастатин выпускается в различных дозировках и в клинических исследованиях показал эффективность, сравнимую с розувастатином.

Симвастатин является одним из более старых статинов и широко используется в течение многих лет. Он эффективен для снижения уровня ЛПНП и улучшения липидного профиля.

Правастатин — более мягкий аналог по сравнению с розувастатином и аторвастатином. Его часто назначают пациентам, которые могут быть более чувствительны к терапии статинами или имеют более легкую форму дислипидемии.

Ловастатин имеет природное происхождение и используется уже долгое время. Он обычно эффективен в снижении уровня ЛПНП-С и улучшении общего липидного профиля.

Флувастатин назначается реже других статинов. Он выпускается в Швейцарии компанией Новартис в форме препаратов с пролонгированным высвобождением и в настоящее время не зарегистрирован для продаже в РФ.

Как принимать статины

Таблетки проглатывают целиком, запивая водой. Обычно статины принимают один раз в день, предпочтительно вечером или во время вечернего приема пищи, так как синтез холестерина в печени наиболее высок в ночное время. В любом случае важно соблюдать рекомендации врача и ознакомиться с инструкцией по применению.

Регулярность приема статинов является залогом эффективности терапии: пить лекарство желательно в одно и то же время каждый день, чтобы поддерживать постоянный уровень препарата в крови.

Дополнить терапию статинами и нормализовать уровень холестерина поможет диета с низким содержанием насыщенных и трансжиров, а также регулярные аэробные упражнения (прогулки на свежем воздухе, гимнастика, бодрая ходьба, велосипед).

Можно ли прекратить прием статинов?

Пропускать прием статина нельзя, и если вы случайно пропустили время приема препарата, примите его сразу же, как только вспомните. Однако если это произойдет ближе к моменту следующего приема, то двойную дозу принимать не нужно.

Как правило статины прописывают на очень длительное время, зачастую пожизненно. Принимать препарат необходимо, даже если уровень холестерина пришел в норму. Резкое прекращение лечения опасно, так как усугубляет риск осложнений со стороны сердца и сосудов. Отмена статинов может оказаться необходимой, если у пациента развилась аллергическая реакция, появились признаки поражения печени, миопатия или другие серьезные побочные эффекты.

Побочные эффекты

Статины могут вызывать нежелательные эффекты, которые обычно легко переносятся. Общие побочные эффекты могут включать:

• Тошнота
• Запор или диарея
• Боль в животе
• Головная боль
• Мышечная боль, слабость
• Нарушения сна и настроения

В редких случаях применение статинов может быть связано с серьезными побочными эффектами: анафилактические реакции, дисфункция ферментов печени, миопатия и рабдомиолиз. При возникновении таких серьезных побочных эффектов следует незамедлительно обратиться за медицинской помощью.

Заболевания печени

При применении статинов наблюдалось преходящее повышение уровня ферментов — печеночных трансаминаз. Анализы функции печени следует проводить до начала лечения и по клиническим показаниям во время терапии. Пациентам с историей заболеваний печени или злоупотребления алкоголем может потребоваться более тщательное наблюдение и снижение дозы.

Миопатия

Миопатия характеризуется мышечной болью, слабостью, патологическим похудением и может быть определена по анализу крови и инструкментальным исследованиям мышц (электромиография, МРТ, биопсия). Во время приема статинов необходимо незамедлительно сообщать врачу о любых необъяснимых болях и других симптомах. В редких случаях статины были связаны с развитием рабдомиолиза: крайней степени миопатии с разрушением мышц и тяжелым поражением почек.

Лекарственные взаимодействия

Статиновые препараты могут взаимодействовать с другими лекарствами, влияя на эффективность друг друга или увеличивая риск побочных эффектов. К числу распространенных лекарственных взаимодействий, о которых следует знать, относятся:

• Одновременное применение с циклоспорином может повысить риск развития миопатии и рабдомиолиза.
• Гемфиброзил может повысить концентрацию розувастатина в крови, что потенциально может привести к увеличению риска развития побочных эффектов.
• Некоторые антибиотики, например, эритромицин и кларитромицин, могут повышать концентрацию статинов, включая розувастатин, в крови.

Перед назначением любого статина важно изучить список принимаемых пациентом медикаментов и рассмотреть возможные лекарственные взаимодействия.

Чем заменить статины

При изучении альтернатив статинам важно рассмотреть различные фармакологические группы, которые обеспечивают схожий эффект снижения уровня холестерина.

Эзетимиб

Эзетимиб (другие названия: Отрио, Липобон) ингибирует всасывание холестерина из кишечника. В отличие от статинов, действие которых в основном направлено на синтез холестерина в печени, эзетимиб работает на снижение всасывания холестерина в пищеварительной системе.

Для повышения эффективности он часто используется в комбинации со статинами (например, Зенон, Роксера Плюс, Розулип Плюс), а также может подойти для людей, которые не переносят статины или имеют особые противопоказания.

Фибраты

Это липидосодержащие препараты, которые в первую очередь направлены на снижение уровня триглицеридов, но также оказывают умеренное воздействие на повышение уровня ЛПВП и снижение уровня ЛПНП. Представители группы: фенофибрат, гемфиброзил.

Фибраты часто назначают людям с высоким уровнем триглицеридов или сочетанием высокого уровня триглицеридов и низкого уровня холестерина ЛПВП. Они выпускаются в таблетках или капсулах и могут комбинироваться со статинами для достижения комплексного управления липидами (например, Супрозафен).

Моноклональные антитела

Ингибиторы PCSK9 — новый класс лекарств, которые направлены на белок PCSK9, ответственный за разрушение рецепторов ЛПНП в печени. Представители группы: алирокумаб (Пралуэнт) и эволокумаб (Репата). Они вводятся путем подкожных инъекций каждые несколько недель и показали значительный эффект снижения уровня холестерина ЛПНП.

Эти препараты позволяют холестериновым рецепторам оставаться на поверхности печени, что приводит к увеличению выведения ненужного холестерина из кровотока. Их назначают людям с семейной гиперхолестеринемией или тем, кому требуется дополнительное снижение уровня холестерина, несмотря на максимально переносимую терапию статинами.

Секвестранты желчных кислот

Препараты, связывающие желчные кислоты (колестирамин и колестипол) связываются с желчными кислотами в кишечнике и предотвращают их реабсорбцию. Этот процесс побуждает печень использовать холестерин для производства большего количества желчных кислот, что впоследствии снижает уровень ЛПНП.

Секвестранты желчных кислот, как правило, менее эффективны, чем статины. Они часто используются как дополнительная терапия к статинам или как альтернатива для людей, которым статины противопоказаны.

Итоговый выбор гиполипидемического средства осуществляется врачом индивидуально и основывается на многих факторах: сердечно-сосудистый риск, липидный профиль, сопутствующие заболевания, возможные лекарственные взаимодействия, переносимость.

Как снизить холестерин без лекарств

Хотя статины и их аналоги приняты как традиционное решение для борьбы с высоким содержанием холестерина, существуют и безмедикаментозные методы эффективного снижения уровня ЛПНП. Сделать активные шаги на пути к здоровью сердца и сосудов позволяют:

• сбалансированный рацион питания со сниженным потреблением насыщенных жиров и трансжиров,
• регулярные физические нагрузки умеренной интенсивности,
• контроль веса и борьба с ожирением,
• отказ от курения и других вредных привычек,
• уменьшение стресса,
• применение натуральных биологически активных добавок и иных методов лечения.

Врач поможет с выбором подходящей схемы лечения и оптимизировать контроль уровня холестерина, не полагаясь только на препараты.